授業の目的 【日本語】
Goals of the Course(JPN) | | | 創薬分子構造学および創薬有機化学の講座間融合により、次世代を先導する創薬基盤研究者として必要な創薬科学研究の複眼的視点を養うことを目的とします。具体的には、実体のある物質としての標的タンパク質を確実に低分子で阻害するという観点から、効く化合物をどのように探索するか、どう化学的に改良し最適化するか、について理解することを目的とします。 |
|
|
授業の目的 【英語】
Goals of the Course | | | This course is designed as the fusion between molecular and structural pharmacology and medicinal chemistry. The aim is to cultivate the multi-faceted perspective of drug discovery research necessary as a leading researcher in the field of basic pharmaceutical sciences of the next generation. Specifically, the purpose is to gain a bird's-eye view of why drugs work, how to search for effective compounds, and how to chemically improve and optimize them according to the viewpoint of protein drug interaction. |
|
|
到達目標 【日本語】
Objectives of the Course(JPN) | | 受講による到達点として、以下のような次世代の創薬を先導する研究者に必須の基礎概念と視点を身に付けることを目標とします。
適切に課題に取り組むことで、履修した学生は授業終了時に下記の項目について理解・実践できるようになります。
（1）有機低分子と受容体や酵素などのタンパク質との相互作用に着目した医薬品の薬理活性発現の基礎原理
（2）精緻な三次元構造と官能基間の「凹凸」と「＋−」などの「相補性」の基礎概念
（3）タンパク質と有機低分子の原子レベルでの相互作用の精密設計に基づいた合理的創薬の考え方 |
|
|
授業の内容や構成
Course Content / Plan | | 目標で設定した基本概念を実例から理解するために、創薬の中でも特に重要なコンセプトであるファーマコフォアの同定とその構築法、定量的構造活性相関研究、インシリコスクリーニングなどに関して、高分子と低分子の両極から講義します。講義後は課題としてのレポート提出や総合討論が課されます。
1. タンパク質と薬剤の分子間相互作用～分子薬理学入門～（廣明）
2. 受容体・酵素の構造とファーマコフォアの関係（廣明）
3. 構造活性相関研究の基礎１（横島）
4. 構造活性相関研究の基礎２（横島）
5. 構造活性相関研究の実際（横島）
6. インシリコスクリーニング（廣明）
7. ビッグデータとAIの活用（廣明）
8. まとめと総合討論（廣明・横島） |
|
|
履修条件・関連する科目
Course Prerequisites and Related Courses | | | 生命科学と基礎有機化学に関連する、大学学部レベルの基礎知識を有していることを前提とします。 |
|
|
成績評価の方法と基準
Course Evaluation Method and Criteria | | （評価の方法）平常点５０％、レポートもしくは小テスト（課題）５０％で評価し、合計１００点満点で６０点以上を合格とします。
課題未実施者は欠席とします。 |
|
|
教科書・テキスト
Textbook | | | 教科書を指定しないが、配布プリントを中心にその都度該当する資料を配布します。 |
|
|
参考書
Reference Book | | 創薬化学 （東京化学同人 長野哲雄（編）
有機医薬分子論 （京都廣川書店） 周東智（著）
やさしい分子薬理学 （共立出版） 平山令明（著） |
|
|
課外学習等（授業時間外学習の指示）
Study Load(Self-directed Learning Outside Course Hours) | | | 課題としてレポートが課される場合は講義中の指示にしたがって、講義内容に関する課題について調査および記述を行ってもらいます。次回の講義内容の理解に特に必要なキーワードについて、参考書・図書館・ウェブ情報などを活用した事前の調査を、各講義の終わりに適宜指示します。自身が所属している講座とは異なる専門にある用語や鍵概念について事前に調べておくことが理解の増進につながります。 |
|
|
授業開講形態等
Lecture format, etc. | | | 授業開講形態（対⾯・遠隔など）、使⽤ツール、遠隔授業（オンデマンド型）の場合の対⾯授業に相当する教育効果を確保するための措置（教員への質問⽅法、学⽣同⼠の意⾒交換の⽅法）は、 創薬ＨＰをご覧ください。※履修登録後に授業形態等に変更がある場合には、TACTの授業サイト又は創薬ＨＰで案内します。 |
|
|
遠隔授業（オンデマンド型）で行う場合の追加措置
Additional measures for remote class (on-demand class) | | | TACTに講義資料をアップロードし、TACTを通じて通知します。要望に応じて、講義音声を追加します。 |
|
|